多糖修饰包括两大类，一类是对多糖分子进行接枝修饰，增加多糖的功能基团和分子量，提高其生物活性；另一类是对多糖进行降解修饰，降低多糖的分子量，提高其在水相中的溶解度，从而提高其活性。
多糖的活性直接或间接地受到其结构的制约，因此，多糖的分子修饰和结构改造对提高多糖的生物活性具有重要意义。多糖分子的修饰方法主要有化学、生物和物理方法等，其中化学方法包括硫酸化、羧甲基化、硒化、甲基化、氧化、部分水解、磷酸酯化和双基团衍生化等。
多糖结构修饰的方法主要包括化学法、物理法和生物法，化学方法修饰可通过改变多糖的空间结构、分子量以及取代基种类、数目和位置而对其活性产生影响，由此可分析多糖结构和活性的关系，并为多糖类药物的设计提供理论依据。百欧泰拥有多种多糖修饰经验，可为客户提供多种完善的修饰技术。
关键词：多糖，化学修饰，硫酸化，羧甲基化，甲基化
化学修饰
1 硫酸化修饰
硫酸化修饰是多糖修饰中常见的方法之一，其修饰结果是将硫酸基团加到多糖的糖基上，修饰后的多糖称为硫酸多糖。
硫酸化原理：溶于一定溶剂系统中的多糖与相应的硫酸化试剂在一定的条件下反应，使得多糖残基上的某些羟基接上硫酸基团。以氯磺酸试剂为例，多糖的硫酸化反应是在路易斯碱溶液中由一S03H取代多糖羟基中的一H，经中和而得的多糖硫酸盐。
多糖硫酸化常用的方法有Wolfrom法（氯磺酸-吡啶法）、Nagasawa法、浓硫酸法、三氧化硫-吡啶（SO-Py）法、氯磺酸-二甲基甲酰胺法（DMF）等。向多糖引入硫酸基的方法视主链糖单元的类型而定，呋喃型的多糖常采用Nagasawa法，即将多糖溶于二甲基亚碱（DMS0），加入N-呱啶-磺酸来制备硫酸酯化的多糖；而吡喃型的多糖则采用Wolfrom法。
2 羧甲基化
在多糖的结构改造方法中，羧甲基化方法因具有制备过程简单、试剂成本低及生成物无毒性等优点，已成为一种较常用的衍生化方法。向多糖中引入羧甲基，可提高多糖的水溶性，从而有利于其活性的发挥。羧甲基化一般都是在碱性条件下与一氯乙酸反应完成的。
羧甲基多糖的制备方法主要有水媒法和溶媒法2种。
水媒法是把多糖用稀碱溶液溶解，再加入一定量的一氯乙酸，适当温度下进行醚化反应；溶媒法是把多糖悬浮在有机溶剂（如异丙醇、丙酮、甲醇、乙醇等）中，碱化一段时间，再加入一氯乙酸，在适当温度下进行醚化反应，得羧甲基多糖。
溶媒法以有机溶剂为反应介质，反应体系在碱化、醚化过程中传热、传质迅速，反应均匀、稳定，主反应快，副反应少，醚化剂利用率高；而水媒法副反应多，造成醚化剂利用率低，且后处理困难。因此，一般采用溶媒法。另外，多糖羧甲基化的DS与反应的温度、一氯乙酸的浓度、碱液的浓度等有关。
3 烷基化
多糖的烷基化是指向多糖中引入烷基、取代烷基或长链芳香醇，其中烷基化中的甲基化是多糖结构测定中确定多糖连接方式的重要方法之一。
多糖烷基化采用的试剂为卤化烃或其取代物，烷基化的部位为N和羟基0。
4 乙酰化
多糖的乙酰化也是重要的多糖化学修饰方法。乙酰基可以使糖链的伸展发生变化，导致多糖的羟基暴露，从而增加其在水中的溶解度。多糖乙酰基的数量和位置对多糖的活性有显著的影响：0-3位具乙酰基时，多糖抗肿瘤活性最强；0-5位具乙酰基时，抗肿瘤活性显著减弱；在0位全部乙酰化时，活性消失。原因是乙酰基能改变多糖分子的定向性和横向次序，从而改变了糖链的空间排布，进而使之活性发生变化。
多糖乙酰化的主要试剂是乙酸和乙酸酐。一般是先将多糖置一定的溶剂如吡啶、甲醇或DMAc/LiCl中，然后加入乙酰化试剂来完成酰化反应。乙酰化部位可以发生在羟基氧和胺基氮上。
5 磷酸脂化
多糖的磷酸酯类也是一类比较重要的糖类衍生物，在自然界中也较多见。某些多糖磷酸酯化后也会产生显著的生物活性。
磷酸酯化试剂有磷酰氯、磷酸酐、磷酸或其盐。磷酸及磷酸酐或两者的混合物是最早采用的磷酰化试剂，但一般糖苷键在酸性条件下极易水解，而此反应又是在高温下进行，此条件下糖易降解，从而使产物收率和DS均不高，大大限制了该法的应用。磷酸盐廉价、易得，但反应活性极低，不易获得高DS的产物。与磷酸相比其优点是一般不会引起多糖的降解。常用的磷酸盐有磷酸氢钠、磷酸二氢钠、三聚磷酸钠、偏磷酸钠或它们的混合盐。
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